Inglese: Omiganan
Numero CAS: 204248-78-2
Formula molecolare: c₉₀h₁₂₇n₂₇o₁₂
Peso molecolare: 1779.15
Sequenza: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspetto: polvere bianca o bianca in polvere
Come agisce Omiganan:
È un peptide molto piccolo e quindi difficile da identificare ed etichettare per la proteolisi; È amidato al terminale C per resistere ulteriormente alla proteolisi e rimuovere la carica negativa del gruppo carbossilico. È anfifilico e può interagire fortemente con la membrana cellulare. La membrana cellulare dovrebbe essere uno dei loro obiettivi principali. È una polycazione che favorisce la loro interazione con membrane batteriche caricate negativamente e la superficie esterna zomerica del lipopolisaccaride (LPS) con membrane di mammiferi piuttosto che con peptidoglicano. Nei batteri, il potenziale di membrana è anche più negativo rispetto alle cellule di mammifero, il che può migliorare il legame e la traslocazione degli antibiotici. Un fattore finale è il difetto clinico che la citidina antiinfiammatoria ha anche attività sugli eritrociti, mentre Omiganan sembra essere meno emolitico. Come accennato in precedenza, i residui carichi di Omiga-Nan si trovano vicino a ciascun terminale, lontano dalla regione idrofobica centrale del peptide e la carica positiva totale del peptide aumenta da 4+ a 5+, che può essere spiegata dalla ridotta emolisi, poiché questi cambiamenti sono favorevoli per le sostanze simili a peptide associate a membrane a fili di zwittici. Ciò è corroborato dai risultati di Staubitz e altri, in cui il frammento centrale della cetina antiinfiammatoria conservata in Omiganan è associato all'attività, mentre il frammento terminale sembra regolare la specificità del bersaglio.
Omiganan è usato per:
Omiganan è un nuovo peptide antimicrobico cationico sintetico attualmente in fase di sviluppo per la prevenzione delle infezioni correlate al catetere e per il trattamento dell'acne e della rosacea. In questo studio, abbiamo valutato l'efficacia dell'applicazione topica del gel omiganano in due modelli di impianti cutanei (pelle suina in vivo e pelle di cavia in vivo). Omiganan0 è stato testato in un modello di colonizzazione della pelle suina ex vivo dal 1 al 2% dell'agente gel ha mostrato un forte effetto dose-dipendente contro i batteri e i lieviti Gram-positivi e Gram-negativi, con effetti massimi osservati tra l'1 e il 2%. Non vi era alcuna differenza significativa nell'attività tra stafilococco aureo resistente alla meticillina e la meticillina e l'attività del farmaco non era influenzata dalle dimensioni dell'oggetto inoculato. Il gel omiganan1% ha avuto una rapida attività antimicrobica, con una riduzione di 2,7log (10) nelle unità di formazione delle colonie di Staphylococcus epidermolis/sito a 1 ora e una riduzione di 5,2log (10) in flagella/sito a 24 ore dopo l'applicazione. La potente attività antibatterica e antifungina del gel omiganan1% è stata confermata da altri studi in un modello di colonizzazione della pelle delfina. In sintesi, i gel di Omiganem hanno dimostrato di avere effetti battericidi e battericidi rapidi con un chiaro effetto dose-dipendente su un ampio spettro di organismi infettivi. Questi risultati dimostrano ulteriormente il potenziale del farmaco come agente antimicrobico topico.
Tempo post: 2025-07-02