Inglese: Omiganan
Numero CAS: 204248-78-2
Formula molecolare: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Peso molecolare: 1779,15
Sequenza: ILRWPWWPWRRK-NH2
Aspetto: polvere di polvere bianca o biancastra
Come agisce Omiganan:
È un peptide molto piccolo e quindi difficile da identificare ed etichettare per la proteolisi;È amidato all'estremità C per resistere ulteriormente alla proteolisi e rimuovere la carica negativa del gruppo carbossilico.È anfifilico e può interagire fortemente con la membrana cellulare.Si prevede che la membrana cellulare sarà uno dei loro obiettivi principali.È un policatione che favorisce la loro interazione con le membrane batteriche caricate negativamente e la superficie esterna zomerica del lipopolisaccaride (LPS) con le membrane dei mammiferi piuttosto che con il peptidoglicano.Nei batteri, il potenziale di membrana è anche più negativo che nelle cellule dei mammiferi, il che può aumentare il legame e la traslocazione degli antibiotici.Un ultimo fattore è il difetto clinico che la citidina, antinfiammatoria, ha attività anche sugli eritrociti, mentre l'Omiganan sembra essere meno emolitico.Come accennato in precedenza, i residui carichi di omiga-nan si trovano vicino a ciascun terminale, lontano dalla regione idrofobica centrale del peptide, e la carica positiva totale del peptide aumenta da 4+ a 5+, il che può essere spiegato dalla ridotta emolisi , poiché questi cambiamenti non sono favorevoli per le sostanze simili ai peptidi associate alle membrane zwitt-rioniche dei mammiferi.Ciò è corroborato dai risultati di Staubitz e altri, dove il frammento centrale della cetina antinfiammatoria conservata nell'omiganan è associato all'attività, mentre il frammento terminale sembra regolare la specificità del bersaglio.
L'Omiganan è utilizzato per:
Omiganan è un nuovo peptide antimicrobico cationico sintetico attualmente in fase di sviluppo per la prevenzione delle infezioni correlate al catetere e per il trattamento dell'acne e della rosacea.In questo studio, abbiamo valutato l'efficacia dell'applicazione topica del gel di omiganan in due modelli di impianto cutaneo (pelle suina in vivo e pelle di cavia in vivo).omiganan0 è stato testato in un modello di colonizzazione della pelle suina ex vivo. L'1-2% dell'agente gel ha mostrato un forte effetto dose-dipendente contro batteri e lieviti Gram-positivi e Gram-negativi, con effetti massimi osservati tra l'1 e il 2%.Non è stata riscontrata alcuna differenza significativa nell'attività tra Staphylococcus aureus resistente alla meticillina e suscettibile e l'attività del farmaco non è stata influenzata dalle dimensioni dell'oggetto inoculato.Il gel Omiganan1% ha avuto una rapida attività antimicrobica, con una riduzione di 2,7 log(10) delle unità formanti colonie di Staphylococcus epidermolis/sito a 1 ora e una riduzione di 5,2 log(10) di flagelli/sito a 24 ore dall'applicazione.La potente attività antibatterica e antifungina del gel Omiganan1% è stata confermata da altri studi in un modello di colonizzazione della pelle di delfino.In sintesi, i gel Omiganem hanno dimostrato di avere rapidi effetti battericidi e battericidi con un chiaro effetto dose-dipendente su un ampio spettro di organismi infettivi.Questi risultati dimostrano ulteriormente il potenziale del farmaco come agente antimicrobico topico.
Orario di pubblicazione: 08-ottobre-2023