L'integrina, o integrina, è un recettore glicoproteico transmembrana eterodimero che media l'adesione e la segnalazione delle cellule animali.È composto daα Eβ subunità.È coinvolto nell'ottimizzazione di varie azioni cellulari tra cui la migrazione cellulare, l'infiltrazione cellulare, la segnalazione cellulare e intercellulare, l'adesione cellulare e i processi di angiogenesi.Integrinaαvβ3 è ora più ampiamente esplorato.L'aspetto dell'integrinaαvβ3 è strettamente correlato alla migrazione del tumore, all’angiogenesi, all’infiammazione e all’osteoporosi.L'integrina è altamente espressa in tutti i tessuti tumorali e nelle membrane delle cellule endoteliali di neovascolarizzazione.La comparsa dell'integrina è strettamente correlata alla migrazione del tumore e all'angiogenesi.Negli ultimi anni, studi scientifici hanno dimostrato che esistono 11 integrine che possono legarsi specificamente al peptide RGD, che sono peptidi antagonisti per i recettori delle integrine.
Il peptide RGD è classificato in peptide RGD lineare e peptide ciclico RGD.Rispetto al peptide RGD lineare, il peptide ciclico RGD ha una maggiore compatibilità e specificità recettoriale.Di seguito sono riportati i tipi comuni e i metodi di sintesi del peptide ciclico RGD.
Tipi comuni di peptidi ciclici RGD:
1. Peptidi ciclici contenenti sequenze RGD formate da legami disolfuro
2. Peptidi ciclici contenenti sequenze RGD formate da legami ammidici
Sintesi del peptide ciclico RGD:
Il modello di utilità riguarda un processo di sintesi di peptidi ciclici RGD nel campo della tecnologia di sintesi di polipeptidi in fase solida.Il nuovo metodo consiste nel selezionare la resina 2-cloro-trifenilmetil cloruro come prerequisito portante, collegare prima il gruppo carbossilico della prima catena laterale con uno speciale gruppo protettivo dell'amminoacido dell'acido D aspartico, quindi collegare il peptide lineare del peptide della sequenza RGD alla resina , e l'ultimo amminoacido a rimuovere il gruppo protettivo FMOC senza piperidina.Il catalizzatore specificato è stato aggiunto per rimuovere il gruppo protettivo carbossilico della catena laterale del primo acido D aspartico direttamente dalla resina, seguito dall'aggiunta di piperidina per rimuovere il gruppo amminico protettivo FMOC dell'amminoacido finale, seguito dall'aggiunta dell'agente legante per disidratare e condensare il gruppo carbossilico e il gruppo amminico esposti dalla testa e dall'estremità del peptide lineare direttamente dalla resina sotto forma di legame ammidico per produrre il peptide ciclico.Infine, il peptide ciclico viene tagliato direttamente dalla resina con la soluzione di taglio.
Orario di pubblicazione: 24 aprile 2023