Ha un ruolo importante nei processi di vita, Tyrr fosforilante, Ser, THR, situato su peptidi. L'amminoacido fosforilato è comunemente usato nella produzione di peptide di acido fosforico, attualmente utilizzato in aminoacidi fosforilati a singolo fenil. Gli aminoacidi HBTU/fosforilati sono comunemente usati per collegare gli aminoacidi fosforilati HOBT/DEEA, ma il peptide di acido fosforico sta scegliendo questo difetti di approccio, specialmente nei peptidi peptidici molto più lunghi o nel fosfato di aminoacidi, collegando l'efficienza è basso, pura purezza del prodotto finale. Per questo fosfopeptide, abbiamo considerato un approccio post-fosforilazione selettivo. Il processo di generazione è la rimozione selettiva dei gruppi protettivi della catena laterale aminoacidi che devono essere etichettati dopo la sintesi peptidica. Per Tyr, THR può reagire direttamente usando aminoacidi con catene laterali non protette. -Ser (TRT), rimosso quantitativamente all'ambiente TFA /DCM all'1%.
Vengono generate fosforilazioni, con fosforamide fosfita a doppio benzene e quattro azoto e fosforamide tetrazolio intermedi attivi, collegati all'idrossi, quindi sotto la formazione di fosforil di ossidazione del perossido acido, reazione completa.
Al momento, il metodo di modifica fosforilato peptidico Esistono due tipi principali:
(1) introduzione diretta di aminoacidi fosforilati moderatamente garantiti nella sequenza polipeptidica;
(2) Dopo la resina generata nella sequenza peptidica, alla fosforilazione Ser, Tyr o Thr di idrossile a catena laterale.
1) Garanceranno moderate gli aminoacidi fosforilati introducono direttamente la sequenza peptidica:
Cioè, gli aminoacidi che devono essere fosforilati saranno fosforilati e adeguatamente protetti in anticipo usando (Thr, Ser o Tyr), e quindi la fosforilazione sarà ridotta al punto di selezione dell'indice polipeptide in base al normale processo di generazione di SPPS. Questo metodo è facile da usare, è diventato il metodo principale delle modifiche fosforilate di Peptide Enterprises.
2) Dopo la resina generata nella sequenza peptidica, alla fosforilazione dell'idrossi, Tyr o THR: catene laterali:
Decorazione di fosforilazione che utilizza la fosforilazione di una singola contrazione nel metodo polipeptidico, a causa dell'ospedenza sterica generata da grandi gruppi nella decorazione della catena laterale, è difficile per la fosforilazione degli aminoacidi riduci con la catena peptidica. In futuro, l'introduzione di aminoacidi sarà più difficile, specialmente nella decorazione contenente più siti di fosforilazione, la generazione diventerà estremamente difficile, la composizione del prodotto finale è complessa, difficile da separarsi e la resa è estremamente bassa.
Pertanto, quando più siti nella catena peptidica sono fosforilati, si può scegliere di generare la sequenza peptidica sulla resina e quindi fosforilarla dal gruppo idrossilico della catena laterale di Ser, Tyr o THR: la sua generazione comporta principalmente la rimozione selettiva del gruppo di protezione della catena laterale che richiede il riconoscimento degli aminoacidi dopo la sintesi peptide. Per Tyr, THR può usare direttamente le catene laterali di aminoacidi non sono protette in risposta.
Base di protezione della catena laterale 1% L'ambiente TFA/DCM può essere rimosso quantitativamente. Quando viene scelto questo metodo, un intermedio attivo di fosforamidite tetrazolio può essere generato usando dibenzil fosforamidite e tetrazolio, collegato a un gruppo idrossile e quindi ossidato per formare un gruppo fosforilico nell'ambiente perossistacido per completare la reazione.
Tempo post: 2025-07-02