Il tecosactide è un analogo sintetico della corticotropina a 24 peptidi.La sequenza aminoacidica è identica ai 24 aminoacidi dell'amminoterminale della corticotropina naturale (umana, bovina e suina) e possiede la stessa attività fisiologica dell'ACTH naturale.“È caratterizzato dall’assenza di reazioni anticorpali, generalmente senza effetti collaterali gravi, ed è particolarmente indicato per i pazienti che presentano reazioni allergiche o che sono inefficaci alla corticotropina naturale suina”.
"Induce iperplasia surrenale, stimola la secrezione di ormoni surrenalici, in particolare (cortisolo) e alcuni mineralcorticoidi come il corticosterone, e stimola anche la secrezione di androgeni, ma con un effetto più debole."
L’effetto sulla secrezione di aldosterone è stato minimo.L'emivita è di 3 ore.Nel 2008, la FDA ha approvato il Tecokotide di Novartis per la diagnosi dell'insufficienza surrenalica.Attualmente è in fase di studio presso l'Università di Randboud per il trattamento della nefropatia membranosa idiopatica.
L'intero metodo di sintesi in fase liquida è il metodo di sintesi del ticacotide.Questo metodo prevede molte fasi, tempi di sintesi lunghi e richiede catalizzatori costosi e apparecchiature ad alta pressione, che presentano gli svantaggi di costi elevati, molte impurità, pericolo di funzionamento e bassa resa.È stato riportato che la sintesi uno per uno utilizzando la strategia di protezione Z, in cui viene utilizzata l'idrogenazione per rimuovere la base protettiva in ogni passaggio, presenta passaggi lunghi, operazioni complicate, costi elevati e bassa resa.La serina è soggetta a racemizzazione a causa dell'accoppiamento uno a uno durante la purificazione, che è difficile da purificare.
"Come l'ormone adrenocorticotropo, il ticcotide stimola la secrezione di ormoni corticali (principalmente cortisolo) dalla corteccia surrenale."Pertanto, non è stato riscontrato alcun effetto nei pazienti con grave disfunzione corticosurrenale.
Il ticocotide è un polipeptide sintetico costituito da 24 aminoacidi.È identico nella struttura al primo fino al 24esimo aminoacido dell'ACTH.La somministrazione endovenosa aumenta rapidamente i livelli di cortisolo nel sangue.Per mantenere le concentrazioni di cortisolo nel sangue deve essere utilizzata una flebo endovenosa continua.Per l'iniezione intramuscolare, il cortisolo sierico ha raggiunto il suo picco 1 ora dopo l'iniezione.Successivamente, il cortisolo elevato può essere mantenuto per circa 24 ore.
Orario di pubblicazione: 28 giugno 2023