Applicazioni cliniche di brmelanotide

Con il suo meccanismo d'azione unico, le applicazioni cliniche di brmelanotide si sono gradualmente ampliate dal suo uso iniziale nella salute sessuale a malattie metaboliche come l'obesità e il diabete di tipo 2, diventando uno dei pochi farmaci peptidici che possono affrontare simultaneamente la regolamentazione metabolica e il miglioramento della salute sessuale.

1. Campo di salute sessuale

Brmelanotide è il primo farmaco approvato per il trattamento della disfunzione erettile maschile (DE) e del disturbo del desiderio sessuale ipoattivo femminile (HSDD) nel mondo e la sua efficacia e sicurezza sono state validate attraverso molteplici studi clinici di fase III: disfunzione erettile maschile (ED):

Per i pazienti con ED da lieve a moderata, in particolare quelli che sono inefficaci o intolleranti agli inibitori della PDE5 come il sildenafil (Viagra), BRML'elanotide può migliorare significativamente la durezza e la durata dell'erezione. Una sperimentazione clinica che coinvolge 300 pazienti con ED ha mostrato che le iniezioni due volte settimane di brmelanotide (1,75 mg) per 12 settimane hanno comportato un aumento del 40% dell'indice internazionale degli punteggi della funzione erettile (IIEf) dal basale, con un tasso efficace del 68% e nessun effetto collaterale significativo come ipotensione o i disturbi visivi (effetti comuni avversi tradizionali PDE5).

Disturbo da desiderio sessuale ipoattivo femminile (HSDD): HSDD è la disfunzione sessuale più comune nelle donne e le opzioni di trattamento tradizionali sono limitate. Brmelanotide funziona attivando la MC4R centrale, migliorando i segnali neurali legati all'eccitazione sessuale, migliorando così il desiderio e la soddisfazione sessuale. In uno studio di fase III che mirava alle donne in premenopausa con HSDD, i pazienti che utilizzavano bmelanotide hanno mostrato un aumento di 2,1 volte al mese nei "frequenze di attività sessuale" rispetto al gruppo placebo, un miglioramento del 35% del "punteggio di soddisfazione sessuale" e senza effetti avversi sui cicli mestruali o sui livelli ormonale.

2.field diMalattie metaboliche

Negli ultimi anni, con una ricerca approfondita sui meccanismi di regolamentazione metabolica di MC4R, è stato gradualmente esplorato il potenziale di brmelanotideina il trattamento dell'obesità e del diabete di tipo 2:

Trattamento dell'obesità: in uno studio clinico di Fase II che coinvolge pazienti in sovrappeso/obesi (BMI ≥28 kg/m²), i pazienti hanno ricevuto iniezioni sottocutanee giornaliere di brmelanotide (0,5-1,0 mg). Dopo 24 settimane, la perdita di peso media era di 6,2 kg, corrispondente al 7,1% del peso corporeo basale, e l'area del grasso viscerale addominale è stata ridotta del 12,3%-mentre questo effetto è leggermente inferiore a quello del semaglutide (perdita di peso del 10%), solo 15% di volto di nausea). semaglutide (30%-40%), con conseguente maggiore tolleranza al paziente.

Trattamento aggiuntivo per il diabete di tipo 2: per i pazienti con diabete di tipo 2 combinati con l'obesità, il bumevetide può aiutare nella perdita di peso migliorando al contempo la sensibilità all'insulina e riducendo la produzione epatica del glucosio, aiutando così a ridurre i livelli di zucchero nel sangue. I dati clinici mostrano che i pazienti trattati con bumevetide in combinazione con la metformina hanno registrato una riduzione dello 0,6% -0,8% dell'emoglobina glimata (HbA1c) dal basale, una diminuzione di 1,2-1,5 mmol/L nella glicemia a digiuno e un rischio molto basso di ipoglicemia (senza ipoglicomia riportati quando sono usati da soli).

3. Altre potenziali applicazioni

Malattie legate alla pigmentazione della pelle: il brmelanotide attiva MC1R per promuovere la sintesi di melanina ed è attualmente studiata per il trattamento della vitiligine (inducendo la ripigmentazione nelle aree interessate attraverso l'iniezione locale). I dati clinici preliminari mostrano che l'uso locale di brmelanotide può ottenere un tasso di ripiganza del 30% -40% nelle lesioni della vitiligine.
    Dolore neuropatico: MC4R è abbondantemente espresso nei gangli del corno dorsale del midollo spinale. Brmelanotidecan inibisce la trasmissione del segnale del dolore attivando questo recettore. Gli esperimenti sugli animali hanno confermato la sua efficacia nell'alleviare la nevralgia posterpetica e il dolore neuropatico diabetico, ed è attualmente negli studi clinici di fase I.
    Sullo sfondo della crescente incidenza globale di obesità e diabete di tipo 2, gli agonisti del recettore peptide-1 simili a glucagone (GLP-1) sono diventati un focus chiave nel trattamento delle malattie metaboliche a causa dei loro doppi effetti di abbassamento della glicemia e promuovere la perdita di peso. Brmelanotide (precedentemente noto come PT-141), come membro di questa famiglia con meccanismi unici e potenziale per più applicazioni, non solo rompe i confini tradizionali delle applicazioni farmacologiche GLP-1, ma dimostra anche valore differenziato in settori come la salute sessuale e la regolamentazione metabolica, fornendo ai pazienti opzioni di trattamento completamente nuove.